Cissampelos pareira (hoja de terciopelo) exhibe potencial anti-SARS-CoV-2


El agente del síndrome respiratorio adquirido severo coronavirus 2 (SARS-CoV-2) ha sufrido numerosas mutaciones que dan lugar a variantes más fácilmente transmisibles y más infecciosas que pueden aumentar potencialmente la gravedad de la enfermedad. Sin embargo, hasta ahora no se ha desarrollado una terapia definitiva para COVID-19. Varios estudios que se están llevando a cabo para reconocer pequeñas moléculas efectivas contra el virus han encontrado algunos inhibidores de la síntesis de proteínas y moduladores del receptor de estrógenos con potencial actividad antiviral contra el SARS-CoV-2.

Algunos estudios han demostrado que el receptor de estrógeno 1 (ESR1) como objetivo farmacológico puede modular algunos genes asociados con el coronavirus, ya que el estrógeno regula negativamente la ECA2.

Dado que muchas medicinas a base de hierbas son fuentes de varios compuestos antivirales, la reutilización acelerada de las hierbas antivirales puede ayudar a identificar fármacos útiles y objetivos de fármacos contra el SARS-CoV-2.

Cissampelos pareira (Cipa), también conocido como velvetleaf, es un modulador hormonal ampliamente utilizado para tratar los trastornos reproductivos y la fiebre. La investigación ha demostrado que puede inhibir tres serotipos del virus del dengue (DENV) y afectar varias hormonas.

Estudio: potencial anti-SARS-CoV-2 de Cissampelos pareira L. identificado por análisis basados ​​en mapas de conectividad y estudios in vitro.  Haber de imagen: Wasanajai / Shutterstock

Explorando el potencial de reutilización de Cipa para su uso en el tratamiento de COVID-19

Recientemente, investigadores indios diseccionaron la actividad anti-coronavirus de Cipa con la ayuda de un enfoque integrador para explorar su potencial de reutilización para su uso en esta pandemia actual.

En un estudio anterior, observaron que Cipa es tanto un inhibidor de la síntesis de proteínas como un inhibidor del receptor de estrógenos.

Aquí, analizaron las similitudes distintivas entre Cipa y los agentes antivirales previstos utilizando el mapa de conectividad (CMAP) y luego probó la actividad anti-SARS-COV-2 in vitro de Cipa. También realizaron un análisis comparativo de tres vías del transcriptoma de líquido de lavado broncoalveolar (BALF) de COVID-19, el transcriptoma de Cipa y las firmas CMAP de moléculas pequeñas. Este estudio se publica en el bioRxiv* servidor de preimpresión.

Se ha informado que muchos de los medicamentos relacionados positivamente con Cipa son un agente antiviral potencial.

Los resultados muestran que el extracto de toda la planta y los componentes de Cipa inhibieron eficazmente el SARS-COV-2

Los resultados mostraron que muchos antivirales predichos como emetine, apcidin y homoharringtonine tenían una alta puntuación de conectividad positiva con Cipa. También se observó una inhibición del 98% de la replicación del SARS-COV-2 en cultivos de células Vero infectadas con el extracto completo. Algunos de los componentes puros prominentes de Cipa como pareirarine, magnoflorine y cissamine exhibieron 40-80% de inhibición.

Al comparar los genes de BALF y Cipa, los investigadores encontraron que los procesos biológicos como la regulación de la transcripción fueron regulados al alza por Cipa y regulados a la baja por BALF en pacientes con COVID-19. CMAP también mostró que torin-1, triciribina y VU-0365114-2 tenían conectividad positiva con BALF 1 y BALF 2, y conectividad negativa con Cipa.

Inhibición de SARS-CoV-2 in vitro por extracto completo de Cipa y sus constituyentes:% de ARN viral relativo y reducción logarítmica de partículas virales en células vero tras el tratamiento a 50, 100, 150 y 200 μg de A) extracto acuoso de planta entera (PE) , B) extracto de raíz (PER) y C) extractos hidroalcohólicos (PE50) de Cipa.  D) Inhibición de los títulos virales de Sars-cov-2 por los constituyentes de Cipa CP-2 Salutaridina, CP-3 Cissamina, CP-5 pareirarina, CP-7 Magnoflorina, extracto acuoso de PE, extracto hidroalcohólico de PE50 al 50% y extracto de raíz PER.

Inhibición del SARS-CoV-2 in vitro por el extracto completo de Cipa y sus constituyentes:% de ARN viral relativo y reducción logarítmica de partículas virales en células vero tras el tratamiento a 50, 100, 150 y 200 μg de A) extracto acuoso de toda la planta (PE ), B) extracto de raíz (PER) y C) extractos hidroalcohólicos (PE50) de Cipa. D) Inhibición de los títulos virales de Sars-cov-2 por los constituyentes de Cipa CP-2 Salutaridina, CP-3 Cissamina, CP-5 pareirarina, CP-7 Magnoflorina, extracto acuoso de PE, extracto hidroalcohólico de PE50 al 50% y extracto de raíz PER.

Los resultados demuestran la posible reutilización de Cipa para la inhibición del SARS-COV-2 utilizando el enfoque CMAP

Este trabajo muestra que Cipa con efectos moduladores de ESR1 y potencial antiviral tiene un efecto inhibidor sobre el nuevo coronavirus. El análisis CMAP de las firmas del transcriptoma de Cipa mostró muchos compuestos pequeños con actividad inhibidora contra el SARS-CoV-2. Entre estos compuestos, la homoharringtonina, la emetina y la cicloheximida son inhibidores de la traducción que anteriormente se demostró que inhiben los virus del Zika, Ébola, SARS, el síndrome respiratorio de Oriente Medio (MERS) y la enfermedad de Newcastle.

Los estudios in vitro de inhibición del SARS-COV-2 muestran que los extractos de plantas enteras acuosas y alcohólicas de Cipa tenían una capacidad del 60% para inhibir el virus, y el extracto de plantas enteras hidroalcohólicas mostraba una inhibición del 98% del SARS-COV-2.

Los componentes de una sola molécula de Cipa, como la pareirarina, también inhibieron las partículas virales, lo que demuestra que Cipa tenía el potencial de inhibir el SARS-CoV-2 in vitro.

Dado que la inhibición más alta mostrada por el extracto hidroalcohólico se compone de muchos componentes compuestos pequeños, los autores sugieren un efecto sinérgico de las moléculas hacia la inhibición viral.

En conclusión, los autores demuestran la posible reutilización de Cipa para la inhibición del SARS-COV-2 utilizando el enfoque descrito en este trabajo.

“En resumen, presentamos aquí un marco aplicable para la reutilización de formulaciones a base de hierbas utilizando un enfoque integrado de múltiples frentes que utiliza mapeo de conectividad basado en transcriptomas, validación in vitro y análisis conjunto con firmas de enfermedades”.

*Noticia importante

bioRxiv publica informes científicos preliminares que no son revisados ​​por pares y, por lo tanto, no deben considerarse concluyentes, guiar la práctica clínica / comportamiento relacionado con la salud o tratarse como información establecida.

Referencia de la revista:

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